14.11.2012, Farmacja, Farmakologia

14.11.2012                             LEKI MOCZOPĘDNE.

Są lekami pierwszego rzutu w lecz. nadciś. Charakteryzują się:

- dużą skutecznością

- małą toksycznością

Lecz. każdej postaci nadciś., z wyjątkiem nadciś. złośliwego lub powikłanego powinno się rozpoczynać od diuretyków.

Działanie hipotensyjne diuretyków występuje zwykle po 1-3 h, a czas dział. zależy od prep (chlortalidon dział. nawet do 72 h).

Przy stos. leków moczopędnych, zwłaszcza w nadciś. należy zwracać uwagę na niebezpieczeństwo hipokaliemii, hiperglikemii, wzrostu stęż. kw moczowego we krwi, a także na zmiany w składzie lipidów.

NAJGROŹNIEJSZA JEST HIPOKALIEMIA – z tego powodu należy pamiętać o konieczności uzupełnienia utraty potasu odpowiednimi prep, zawierającymi potas.

Wskazania do stos. :

- nadciś. umiarkowane i łagodne

- nadciś. ciężkie, wymagające kojarzenia tych leków z innymi lekami obniżającymi ciś.

Dział. niepożądane:

- tak jak dla leków moczopędnych

Prep.:

Hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazidum) – tabl.

Furosemide (Furosemidum) – tabl, amp, zastrzyki domięś. lub dożyl.

Clopamid (Brinaldix) – tabl

Idapamid (Natrilix)

Chlortalidon (Hygroton) – tabl

Etacrinic acid – kw. etakrynowy (Edecin)

Spironolakton

Prep. złożone:

Tialorid – tabl (amilorid + hydrochlorotiazyd)

Normatens  - draż. (klopamid + dihydroergokrystyna + rezepina)

                            LEKI HAM. AKTYWNOŚĆ UKŁ. ADRENERGICZNEGO

1.      LEKI β -ADRENERGICZNE

W lecz. nadciś. stos. się leki β – adrenolityczne:

- kardionieselektywne tzn. blok. Receptory β1 i β2  np. propranplol czy nadolol, pindolol, sotalol

- kardioselektywne tzn. blok. Wybiórczo receptory β1 np. metoprolol, atenolol, bisoprolol, acebutolol

Szczególne znaczenie w lecz. nadciś. ma LABETALOL – unikatowy lek blok. zarówno receptory β –adrenergiczne, jak i α –adrenergiczne.

Leki β –adrenergiczne stos. się w lecz. nadciś. tęt. krwi, ponieważ:

- obniżają wydatnie ciś. skurczowe i rozkurczowe przy stosunkowo słabo wyrażonych dział. niepożądanych

- nie powodują hipotonii ortostatycznej

- nie zatrzym. W org jonów sodu i wody

Długotrwałego lecz. prep blok. Receptory β –adrenergiczne NIE NALEŻY PRZERYWAĆ NAGLE, ponieważ  może wystąpić gwałtowny wzrost ciś. lub nasilenie dolegliwości dławicowych u chorych ze zmniejszoną rezerwą wieńcową.

Kojarzenie tych prep. z innymi lekami obniżającymi ciś. krwi wzmacnia ich dział. hipotensyjne oraz pozwala zmniejszyć dawki leków, a tym samym złagodzić objawy dział. niepożądanych.

LEKI β –adrenergiczne:

- znoszą tachykardię spowodowaną lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne (hudralazyna, niektóre leki blok. Kanały wapniowe)

- ham. zwiększoną przez leki rozszerzające naczynia aktywność reninową osocza

- zapobiegają najprawdopodobniej hipokaliemii, wywołanej prep moczopędnymi oraz jej skutkom.

- stos. leków β –adrenergicznych rozpoczyna się od min. Dawek

- preferowana jest jednorazowa dawka dziennie, nawet w odniesieniu do leków o krótkim okresie półtrwania

- leki β –adrenergiczne mają przewagę nad lekami moczopędnymi, wykazując dział. kardioprotekcyjne i mniejsze mataboliczne objawy niepożądane.

LABETAOL

Blokujące jednocześnie receptory β- i α- adrenergiczne, zapobiegając dzięki temu tachykardii i zmniejszając opór obwodowy

Prep.:

Labetatol (Trandate) – tabl

Celiprolol (Selectol)

Lek ten blok. Receptory β1 ,β2, α1, zmniejsza opory obwodowe, nie zwęża oskrzeli, nie działa kardiodepresyjnie. Stos. doustnie w jednorazowej dawce 200-600 mg/24h skutecznie obniża ciś. tęt. krwi , zmniejsza stęż. cholesterolu i triglicerydów we krwi.

2.      LEKI DZIAŁ. OŚRODKOWO

Bardzo istotne  znaczenie w lecz. nadciś. odgrywają leki wpływające ham. na aktywność ukł. współczulnego w oun.

W tej gr leków wyróżnia się:

- starsze prep dział. na ukł. współczulny za pośrednictwem ośrodkowych receptorów α- adrenergicznych – klonidyna, guanfacyna, guanabenz i metylodopa- są stopniowo  wypierane

- nowsze, lepiej tolerowane dział. na ośrodkowy receptor imidazolowy I1 – rilmenidyna i moksonidyna

METYLODOPA

Zmniejsza opór obwodowy oraz objętość wyrzutową serca, ma ona korzystny wpływ na przepływ nerkowy.

Wskazania:

w lecz. nadciś. umiarkowanego i ciężkiego

Dział. niepożądane:

- zatrzymanie jonów sodu i wody

- objawy ze strony ośrodkowego ukł. nerwowego

- uczucie zmęczenia

- senność

- skłonność do depresji

- suchość w jamie ustnej

- hipotonia ortostatyczna

Prep:

Methylodopa (Dopegyt) – tabl

KLONIDYNA

Spadek ciś. krwi wywołany przez klonidynę wiąże się ze:

- zwolnieniem czynności serca

- zmniejszeniem oporu obwodowego

- zmniejszeniem pojemności minutowej

- nie zmienia przepływu nerkowego ani przesączenia kłębuszkowego

Wskazania:

- nadciś. umiarkowane i ciężkie

Dział. niepożądane;

- senność

- suchość w jamie ustnej

...